盐酸乌拉地尔注射液

    【药理毒理】乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用。
    外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）。
    中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。
    在降压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。
    本药对血压正常者没有降压效果。
    心功能不全的病人应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。
    乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。
　　【药代动力学】
     口服吸收较快，4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。
    本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。
　　【适应症】
      1.高血压危象
      2.重度和极重度高血压
      3.难治性高血
      4.控制围手术期高血压。
　　【用法和用量】
    乌拉地尔针剂应静注或静点，病人须取卧位。
    单次和重复静注及长时间静脉点滴均可。亦可在静注后持续静脉点滴。
    静注：缓慢静注10-50mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。
    持续静点或使用输液泵：静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：250mg乌拉地尔加入生理盐水、5%葡萄糖、5%果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液（相当于100m）
　　【不良反应】
      1．个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。
      2．过敏反应少见（如瘙痒，皮肤发红，皮疹等）。
      3．极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
　　【禁忌】
      1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流者。
      2.哺乳期妇女。
　　【注意事项】
      1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。
      2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。
      3.对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红，有皮疹应停药。
      4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
      5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。
      6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
    尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。
    对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。
    哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。
　　【儿童用药】
    儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。
　　【老年患者用药】
    老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
　　【药物相互作用】
     1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
     2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
     3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
     4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
　　【药物过量】
    发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静注缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。
　　【规格】1、 5ml:25mg(以乌拉地尔计)。 
            2、10ml:50mg(以乌拉地尔计)。
　　【贮藏】避光,密闭保存。
　　【包装】安瓿，合装。
　　【有效期】暂定二年。