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药品介绍(2011.08.25)

日期: 2011-08-25

                                              瑞格列奈片(诺和龙)
    【包    装】1.0mg×30片
    【药理毒理】非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合,使钾通道关闭,b细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌;其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。
    【药代动力学】 1小时内血浆药物浓度达峰值,然后迅速下降,4~6小时内被清除,血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出;粪便中的原形药物少于1%。
    【适 应 症】生活方式不能有效控制的2型糖尿病患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同;与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
    【用法用量】通常在餐前15分钟内服用本药;也可在餐前0~30分钟内。起始剂量0.5毫克,以后如需要,可每周或每两周作调整;接受其它口服降血糖药的患者可直接转用瑞格列奈片治疗,其推荐起始剂量为0.5毫克。最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用;但最大日剂量不应超过16mg。瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。
    【不良反应】
     1、低血糖  
     2、视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时。  
     3、胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
     4、肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
   5、过敏反应 可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。与磺脲类药物之间无交叉过敏反应。 
    【禁 忌 症】
   1、已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者
   2、1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。
   3、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
   4、妊娠或哺乳妇女。
   5、12岁以下儿童。
   6、严重肾功能或肝功能不全的患者。
     7、与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
     8、患者不进餐不服药。75岁以上的患者不宜使用
    【相互作用】
   1、下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用:单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,ACE抑制剂,非甾体抗炎药,水杨酸盐,奥曲肽,酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。
   2、下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕药,噻嗪类药,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。
   3、瑞格列奈片不影响西咪替丁、地高辛、茶碱和法华令的药代动力学特性。
   4、体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450(CYP3A4)诱导剂代谢,酮康唑,伊曲康唑、红霉素、氟康唑、米比法地尔、利福平或苯妥英钠应禁忌与瑞格列奈片合并使用。

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